Прасугрель 5 мг

330.00

Prasugrel 5 mg / Efient 5 mg . В упаковке 98 шт.Эффиент / Прасугрель 5 мг
Купить с чеком подтверждающим подлинность покупки в Немецкой аптеке.
На каждой упаковке лекарства , сертификат качества PZN:
Доставка лекарств почтой из Германии бесплатно.
Позвоните нам: e-mail: aptekadepot@yandex.ru
WhatsApp: +4915731252550     Viber: +4915731252550

Артикул: ea03409614ef Категория:

Описание

Прасугрель 5 мг цена

  • Выберите на сайте, способом поиска или в каталоге нужные вам лекарства , отправьте их в корзину нажатием кнопки.
  • Когда , все товары добавлены, зайдите в корзину.
  • Убедившись , в правильном выборе лекарства , количества и положенных для Вас скидок , можете оформить заказ .
  • Далее Вы получите письмо на указанный e-mail о подтверждении заказа.
  • Лекарство Prasugrel 5 mg заказ в Москве , доставка лекарства из Германии.

Прасугрель 5 мг купить в Москве

  • Связаться с нами для уточнения доставки и цен лекарств , по телефону или эл.почте.
  • WhatsApp: +4915731252550 Viber: +4915731252550  e-mail: aptekadepot@yandex.ru
  • Оригинальные лекарства из Немецкой аптеки, доставка лекарства из Германии .
  • Мы ответим на любые интересующие Вас вопросы по ценам и доставке лекарств!.

Prasugrel 5 mg / Эффиент инструкция

Торговое название
Эффиент

Международное непатентованное название
Празугрел

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг,10 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – празугрела гидрохлорида5.49 мг, 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества:
грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза,целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
покрытие гранулята: целлюлозамикрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
пленочная оболочка: смесь красителя желтого*(для таблеток 5 мг), смесь красителя бежевого** (для таблеток 10 мг), тальк.

*- состав смеси красителя желтого (длятаблеток 5 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксиджелтый (Е172),

**- состав смеси красителя бежевого (длятаблеток 10 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый(Е172), железа (III) оксид красный (Е172).

Описание
Таблетки 5 мг: овальные таблетки желтогоцвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4760», надругой стороне – «5 MG».
Таблетки 10 мг: овальные таблетки бежевогоцвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4759», надругой стороне – «10 MG».

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Являясь пролекарством, празугрел быстрометаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действиеактивного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной(27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставимау здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов,подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Всасывание

Празугрел быстро абсорбируется иметаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активногометаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела,79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC)возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. Припроведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействиювысококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% ивремя до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ можетназначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугреланатощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Распределение

Связывание активного метаболита сальбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Метаболизм

Празугрел не определяется в плазме послеперорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, которыйзатем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохромаР450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных веществапосредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивныеметаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. Уздоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарнымсиндромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияниягенетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрелаили его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Выведение

Примерно 68% дозы празугрела выделяется ввиде неактивных метаболитов с мочой и 27% — с калом. Период полувыведения активногометаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: По данным клиническихисследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов(>=75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться состорожностью у пациентов >=75 лет из-за потенциального риска кровотечения вэтой популяции.

Печеночная недостаточность: Нетнеобходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умереннойпеченочной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрелаи его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой иумеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами.Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночнойнедостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов стяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: Нет необходимостив корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включаяпациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрелаи его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умереннойпочечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до <50мл/мин/1.73м2) и здоровых субъектов. Празургел-опосредованное ингибированиеагрегации тромбоцитов было также сходным у пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности, которым требовался гемодиализ в сравнении создоровыми субъектами, несмотря на то, что Сmax и AUC активного метаболитаснижаются на 51% и 42%, соответственно, у пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности.

Масса тела: AUC активного метаболита празугрелапримерно на 30 — 40% выше у здоровых субъектов и пациентов с массой тела менее60 кг в сравнении с пациентами с массой тела >= 60 кг. Празугрел должениспользоваться с осторожностью у пациентов с весом тела < 60 кг из-запотенциального риска возникновения кровотечения в данной популяции.

Этническая принадлежность: По даннымклинических исследований, после корректировки по массе тела, AUC активногометаболита был примерно на 19% выше у представителей китайской, японской икорейской национальности в сравнении с AUC у лиц европеоидной расы, что восновном связано с более высоким воздействием празугрела на лица азиатской национальностивесом менее 60 кг. Разницы в воздействии между представителями китайской,японской и корейской национальности не отмечалось. Воздействие у лицафриканского и испанского происхождения сравнимо с таковым у лиц европеоиднойрасы. Не рекомендуется корректировка дозы на основе только этническойпринадлежности.

Пол: Среди здоровых субъектов и пациентовфармакокинетика празугрела сходна у мужчин и женщин.

Курение. Фармакокинетика празугрелааналогична у курящих и некурящих людей.

Метаболический статус. У здоровых субъектов,пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с аорто-коронарнымсиндромом не отмечалось существенного эффекта генетических вариаций CYP2B6,CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 на фармакокинетику активного метаболита празугрела илиего ингибирование агрегации тромбоцитов.

Дети и подростки: Фармакокинетика ифармакодинамика празугрела в педиатрической популяции не оценивались.

Фармакодинамика

Эффиент™ ингибируетактивацию и агрегацию тромбоцитов посредством необратимого связывания своихактивных метаболитов с P2Y12классом АДФ-рецепторов тромбоцитов. После приемаударной дозы празугрела в 60 мг, АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитовпроисходит на 15 минуте с 5 мкм АДФ и 30 минут с 20 мкм АДФ.

Максимальное ингибирование празугрелом АДФ-индуцированнойагрегации тромбоцитов составляет 83% с 5 мкм АДФ и 79% с 20 мкм АДФ, в обоихслучаях с 89% здоровых субъектов и пациентов со стабильным атеросклерозом,достигающее не менее 50% ингибирования агрегации тромбоцитов за 1 час. Празугрел-опосредованноеингибирование агрегации тромбоцитов отличается низкой межсубъектной (12%) ивнутрисубъектной (9%) вариабельностью с 5 и 20 мкм АДФ. Среднее ингибирование устойчивого состоянияагрегации тромбоцитов составило 74% и 69% соответственно для 5 и 20 мкм АДФ, ибыло достигнуто в течение 3 — 5 дней после введения 10 мг поддерживающей дозы Эффиента™с предварительной ударной дозой в 60 мг. У более 98%субъектов отмечалось >= 20% ингибирование агрегации тромбоцитов во время приемаподдерживающей дозы.

Агрегация тромбоцитовпостепенно возвращается к базовым показателям в течение 7 — 9 дней послепрекращения приема однократной нагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг и в течение 5дней после прекращения приема поддерживающей дозы при достижении равновесногосостояния. Данный период времени скорее являетсяотражением выработки новых тромбоцитов, чем фармакокинетики празугрела.Соотношение между ингибированием агрегации тромбоцитов и клиническойактивностью не установлено. Поскольку тромбоциты участвуют в инициации и/илиразвитии тромботических осложнений атеросклеротических заболеваний,ингибирование функции тромбоцитов может привести к снижению уровня смертностисердечно-сосудистого генеза, случаев сердечно-сосудистых заболеваний, таких какинфаркт миокарда или инсульт.

Показания к применению

острый коронарный синдром

Эффиент™ предназначен для профилактикиатеротромботических явлений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) упациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) (например, при нестабильнойстенокардии, инфаркте миокарда без подъема сегмента ST (ИМБПСТ) или инфарктемиокарда с подъемом сегмента ST (ИМПСТ)), подвергающихся первичному или отсроченномучрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ)

Способ применения и дозы

Эффиент™ предназначен дляприема внутрь. Применять строго по назначению врача. Нераздавливать и не ломать таблетку. Эффиент™следует принимать внутрь ежедневно примерно в одно и то же время, независимо отприема пищи. Необходимо проинформировать лечащего врача, стоматолога ифармацевта о приеме Эффиента™.

Взрослые

Лечение начинают с однократной нагрузочнойдозы 60 мг. Рекомендованная доза Эффиента™ для взрослых пациентов составляет 10мг в день. Прием нагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг натощак обеспечивает наиболеебыстрое начало действия препарата. По назначению врача совместно с Эффиентом™необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту (АСК) (75 – 325 мг ежедневно).

Пациенты старше 75 лет

Использование Эффиента™ упациентов от 75 лет и старше в целом не рекомендуется. Пациентыот 75 лет и старше отличаются более высокой чувствительностью к кровотечению иподвергаются более значительному воздействию активных метаболитов празугрела.Данные о применении дозы 5 мг основаны только на фармакодинамических ифармакокинетических анализах. В настоящее время отсутствуют клинические данныепо безопасности применения дозы 5 мг в группе пациентов от 75 лет и старше. Вслучае если, после тщательной индивидуальной оценки соотношения между пользой ириском назначающим препарат врачом, лечение считается необходимым в группепациентов от 75 лет и старше, после нагрузочной дозы 60 мг должна назначатьсяподдерживающая доза 5 мг.

Пациенты весом менее 60 кг

Эффиент™ долженназначаться в виде однократной нагрузочной дозы 60 мг с дальнейшим продолжениемлечения дозой 5 мг один раз в день. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуетсяввиду увеличения воздействия активных метаболитов Эффиента™ на пациентов весомменее 60 кг и повышенного риска возникновения кровотечений. Эффективность и безопасность дозы 5 мг проспективно не оценивались.

Почечная недостаточность

Нет необходимости в корректировке дозы упациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности. Существуетограниченный терапевтический опыт применения Эффиента™ у пациентов с терминальнойстадией почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

Нет необходимости в корректировке дозы упациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В поЧайлд-Пью). Существует ограниченный терапевтический опыт применения празугрелау пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью.

Дети и подростки

Не рекомендуется применять Эффиент™ для лечения детей младше 18 лет ввиду отсутствия данных побезопасности и эффективности применения препарата в данной популяции.

В случае пропускаочередного приема препарата, необходимо принять Эффиент™ немедленно, как обэтом было вспомнено. В случае если препарат не былпринят в течение всего дня, необходимо возобновить прием обычной дозы Эффиента™на следующий день. Нельзя принимать две дозы препарата в день. Для упаковок по 28 таблеток, день последнегоприема таблетки Эффиента™ может быть проверен по календарю, напечатанному на контурной ячейковой упаковке.